25

Глиформин при сердечной недостаточности

  • Опубликовал: Геворх Жора
  • Дата: 04.06.2015, 18:16
  • Просмотров: 2430

Регистрационный номер: Р N001573/01
Торговое название препарата: Верапамил
Международное непатентованное название: верапамил
Лекарственная форма: таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Состав: 1 таблетка содержит:
активное вещество - верапамила гидрохлорид 40 мг или 80 мг;
вспомогательные вещества: крахмал картофельный, лактоза (сахар молочный), повидон (поливинилпирролидон), кальция стеарат, тальк.
Состав оболочки: гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза), макрогол (поли-этиленгликоль 6000), глицерол (глицерин), тальк, титана диоксид, лактоза (сахар молочный), тропеолин О.
Описание. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, желтого цвета, круглые, двояковыпуклые. На изломе таблетки белого или почти белого цвета.
Фармакотерапевтическая группа: блокатор “медленных” кальциевых каналов 
Код АТХ: C08DA01
Фармакологическое действие
Фармакодинамика
Верапамил - блокатор “медленных” кальциевых каналов (тормозит трансмембранный транспорт ионов кальция к сократительным волокнам гладкомышечных клеток), производное дифенилалкиламина. Обладает антиангинальным, антиаритмическим и гипотензивным действием. Антиангинальный эффект связан как с прямым действием на миокард, так и с влиянием на периферическую гемодинамику (снижает тонус периферических артерий, общее периферическое сосудистое сопротивление).
Блокада поступления ионов кальция в клетку приводит к уменьшению трансформации заключенной в макроэргических связях АТФ энергии в механическую работу, снижению сократимости миокарда. Уменьшает потребность миокарда в кислороде, оказывает вазодилатирующее, отрицательные ино- и хронотропное дейст-вия. Существенно снижает атриовентрикулярную (AV) проводимость, удлиняет период рефрактерности и подавляет автоматизм синусного узла.
Увеличивает период диастолического расслабления левого желудочка, уменьшает тонус стенки миокарда (является вспомогательным средством для лечения гипертрофической обструктивной кардиомиопатии).
Подавляет метаболизм с участием цитохрома Р450.
Начало эффекта при приеме внутрь - через 1-2 ч, максимальный эффект развивается через 30-90 мин (обычно в течение 24-48 ч), длительность эффекта - 8-10 ч. Антиангинальный эффект носит дозозависимый характер, толерантности не возникает.
Фармакокинетика
При приеме внутрь быстро всасывается в тонком кишечнике, абсорбция - 90-92 %, биодоступность после однократного приема - 24-35 % вследствие интенсивного метаболизма при “первом прохождении” через печень и увеличивается в 1,5-2 раза при длительном применении. При длительном применении в увеличивающихся дозах биодоступность может повышаться.
Время достижения максимальной концентрации препарата в плазме крови - 1-2 ч при приеме внутрь. Максимальная концентрация препарата в плазме крови (Cmax) - 80-400 нг/мл. Связь с белками плазмы крови - 90 %. Проникает через гематоэнцефалический барьер, плацентарный барьер (20-92 % концентрации в плазме крови матери) и в грудное молоко (в низких концентрациях).
Быстро метаболизируется в печени путем N-дезалкилирования и О-деметилирования, с образованием нескольких метаболитов (у человека индентифицировано 12). Накопление препарата и его метаболитов в организме объясняет усиление действия при курсовом лечении. Основной фармакологически активный мета-болит - норверапамил (20 % от гипотензивной активности верапамила). В метаболизме препарата участвуют изоферменты CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7.
Период полувыведения препарата - 3-7 ч при однократном приеме, 4-12 ч - при длительном применении (в связи с насыщением ферментных систем печени и повышением плазменных концентраций период полу-выведения препарата увеличивается почти в 2 раза). При печеночной недостаточности повышается биодоступ-ность и увеличивается период полувыведения препарата. Выводится 70 % почками (3-5 % в неизмененном виде), 16-25 % - с желчью. Не выводится при гемодиализе.
Показания к применению
1. Лечение и профилактика нарушений сердечного ритма:
- пароксизмальной наджелудочковой тахикардии;
- трепетания и мерцания предсердий (тахиаритмический вариант);
- наджелудочковой экстрасистолии.
2. Лечение и профилактика:
- хронической стабильной стенокардии (стенокардия напряжения);
- нестабильной стенокардии;
- вазоспастической стенокардии (стенокардия Принцметала, вариантная стенокардия).
3. Лечение артериальной гипертензии.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к верапамилу и другим компонентам препарата, выраженная дисфункция левого желудочка, выраженная артериальная гипотензия (систолическое артериаль-ное давление (АД) менее 90 мм рт.ст.) или кардиогенный шок, выраженная брадикардия, атриовентрикулярная блокада II-III степени, синдром слабости синусового узла (кроме больных с кардиостимулятором), трепетание и фибрилляция предсердий и синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта (WPW) или синдром Лауна-Ганонга-Левина (кроме больных с кардиостимулятором), беременность, период лактации, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены), одновременный прием колхицина.
С осторожностью.
Синоатриальная блокада, атриовентрикулярная блокада I степени, брадикардия, идиопатический гипертрофический субаортальный стеноз (ИГСС), хроническая сердечная недостаточность, печеночная и/или почечная недостаточность, замедление нервно-мышечной передачи, пожилой возраст.
Способ применения и дозы
Таблетки принимать, не рассасывая и не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости, предпочтительно перед приемом пищи или сразу после еды. По 40-80 мг 3 раза в сутки - при стенокардии и суправентрикулярной тахикардии в 3 приема, при артериальной гипертензии - в 2 приема, суточная доза при артериальной гипертензии - до 480 мг. Максимальная суточная доза 480 мг.
Для пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью суточная доза не должна превышать 120 мг.
Побочное действие
Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия (менее 50 уд./мин), выраженное снижение АД, развитие или усугубление сердечной недостаточности, тахикардия; редко - стенокардия, вплоть до развития инфаркта миокарда (особенно у больных с тяжелым обструктивным поражением коронарных артерий), аритмия (в т.ч. мерцание и трепетание желудочков). Со стороны центральной нервной системы: головокружение, головная боль, обморок, тревожность, заторможенность, повышенная утомляемость, астения, сонливость, депрессия, экстрапирамидные нарушения (атаксия, маскообразное лицо, шаркающая походка, тугоподвижность рук или ног, дрожание кистей и пальцев рук, затруднение глотания). Со стороны пищеварительной системы: тошнота, запор (редко - диарея), гиперплазия десен (кровоточивость, болезненность, отечность), повышение аппетита, повышение активности “печеночных” трансаминаз и щелочной фосфатазы. Аллергические реакции: кожный зуд, сыпь, гиперемия кожи лица, мультиформная экссудативная эритема (в т. ч. синдром Стивенса-Джонсона). Прочие: увеличение массы тела, очень редко - агранулоцитоз, гинекомастия, гиперпролактинемия, галакторея, артрит, отек легких, тромбоцитопения бессимптомная, периферические отеки.
Передозировка
Симптомы: брадикардия, атриовентрикулярная блокада, выраженное снижение АД, сердечная недостаточность, шок, асистолия, синоатриальная блокада. Лечение: при раннем выявлении - промывание желудка, активированный уголь; при нарушении ритма и проводимости - в/в изопреналин, норэпинефрин, атропин, 10-20 мл 10 % раствора кальция глюконата, искусственный водитель ритма; в/в инфузия плазмозамещающих растворов. Для повышения АД у больных гипертрофической обструктивной кардиомиопатией назначают альфа-адреностимуляторы (фенилэфрин); не следует применять изопреналин и норэпинефрин. Гемодиализ неэффективен.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Увеличивает площадь под кривой “концентрация - время” (AUC) карбамазепина у пациентов с устойчивой парциальной эпилепсией (риск развития побочных эффектов, таких как диплопия, головная боль, атаксия, головокружение). Повышает AUC, равновесную концентрацию (Css) и максимальную концентрацию (Cmax) циклоспорина в плазме крови. Повышает концентрацию теофиллина (вследствие снижения клиренса), этанола (и удлиняет его эффект), концентрацию хинидина (риск выраженного снижения АД, особенно у пациентов с ИГСС). Может повышать концентрацию аторвастатина и ловастатина при одновременном применении. Значимо повышает AUC и Cmax симвастатина. Повышает AUC и Cmax алмотриптана. Повышает концентрацию сердечных гликозидов (требует тщательного наблюдения и снижения дозы гликозидов). і Повышает AUC и Cmax метопролола и пропранолола у пациентов со стенокардией. і Повышает плазменную концентрацию колхицина (субстрат для CYP3A и р-гликопротеина). Значимо повышает AUC и Cmax доксорубицина. Незначительно повышает AUC имипрамина, не влияет на концентрацию активного метаболита дезипрамина. Повышает Cmax празозина и теразозина и AUC теразозина. Ингибиторы CYP3A4 (в т.ч. эритромицин, ритонавир и другие противовирусные ВИЧ препараты), телитромицин повышают плазменные концентрации верапамила. Грейпфрутовый сок повышает AUC и Cmax R- и S-изомеров верапамила. Циметидин увеличивает биодоступность верапамила почти на 40-50 % (за счет снижения печеночного метаболизма), в связи с чем может возникнуть необходимость уменьшения дозы последнего. Рифампицин может значительно снижать биодоступность (до 92 %), а также AUC и Cmax верапамила. і Фенобарбитал повышает клиренс верапамила в 5 раз. Сульфинпиразон повышает клиренс верапамила примерно в 3 раза и снижает биодоступность (60 %). Препараты зверобоя продырявленного снижают AUC R- и S-изомеров верапамила и соответственно Cmax. При одновременном применении с ингаляционными анестетиками повышается риск развития брадикардии, атриовентрикулярной блокады, сердечной недостаточности. і Комбинация с бета-адреноблокаторами может привести к усилению отрицательного инотропного эффекта, увеличению риска развития нарушений AV проводимости, брадикардии (введение верапамила и бета-адреноблокаторов необходимо проводить с интервалом в несколько часов). Празозин и другие альфа-адреноблокаторы, а также другие гипотензивные лекарственные средства (ингиби-торы АПФ, вазодилататоры, диуретики, бета-адреноблокаторы) усиливают гипотензивный эффект. Дизопирамид и флекаинид не следует назначать в течение 48 ч до или 24 ч после применения верапамила (суммация отрицательного инотропного эффекта, вплоть до летального исхода). Увеличивает риск возникновения нейротоксического эффекта препаратов лития. Усиливает действие периферических миорелаксантов (может потребовать изменения режима дозирования). При одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой отмечалось несколько большее повышение времени кровотечения, чем при применении только ацетилсалициловой кислоты.
Особые указания
Сердечную недостаточность необходимо предварительно компенсировать. При лечении необходим контроль функций сердечно-сосудистой системы, дыхательной системы, содержания глюкозы и электролитов в крови, объема циркулирующей крови и количества выделяемой мочи. Не рекомендуется прекращать лечение внезапно.
Форма выпуска
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 40 мг и 80 мг. По 10 или 20 таблеток в контурной ячейковой упаковке. 2 или 5 контурных ячейковых упаковок по 10 таблеток или 1 или 2 контурные ячейковые упаковки по 20 таблеток вместе с инструкцией по применению в пачке из картона.
Условия хранения
Список Б. В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 оС. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года. Не использовать препарат по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Производитель. ПРЕТЕНЗИИ ПРИНИМАЮТСЯ ПО АДРЕСУ
ОАО “Химико-фармацевтический комбинат “АКРИХИН”, Россия.
142450, Московская область, г. Старая Купавна, ул. Кирова, 29.
Тел./факс: (495) 702-95-03.

Источник: http://www.akrikhin.ru/product/catalog/detail.php?...

Добавить комментарий

Имя:*
E-Mail:
Комментарий:
Введите код: *
Колит в большом пальце ноги
Наверх © 2014 Copyright. asustroy.ru